皓元新闻

皓元医药扎根生物医药领域，始终坚持自主科技创新，勇于挑战技术难点。在抗肿瘤类、抗病毒类、神经系统类、心脑血管类等众多领域，皓元医药掌握了众多关键技术，并树立了较高的市场竞争壁垒，为公司研发具有竞争力的特色产品打下了坚实的基础。

在抗肿瘤领域，皓元医药的研发团队成功采用纯化学合成方法，合成了行业内公认制备难度较大的品种，包括艾日布林（19个手性中心）、曲贝替定（7个手性中心）、MMAE（10个手性中心）、MMAF（9个手性中心）等。其中艾日布林号称化药合成界的珠穆朗玛峰，目前，除了原研药企业日本卫材外，全球范围内攻克这一合成及工业生产难题的企业仅有恒瑞医药、博瑞生物医药等极少数的几家公司，皓元医药便是其中之一。

01  艾日布林——化药合成界的珠穆朗玛峰

乳腺癌被誉为现代女性的“头号杀手”，据世界卫生组织估计，全球每年约有120万女性被确诊罹患乳腺癌，70万女性因其死亡。尽管乳腺癌筛查有助于疾病的早期发现，但依然有大约10%的患者在确诊时就已经患有局部晚期或者转移性乳腺癌。艾日布林为海绵B的合成类似物，是第一个用于转移性乳腺癌患者获得总生存期改善的单药化疗药。作为一种新型微管抑制剂，其作用机理是通过直接与微管蛋白结合抑制有丝分裂，从而抑制癌细胞生长，达到治疗作用。2010年11月，美国FDA批准艾日布林用于治疗已经接受过至少2种转移性疾病化疗方案的转移性乳腺癌患者。除此之外，艾日布林对于脂肪肉瘤的治疗，也有非常好的效果。

在转移性乳腺癌的治疗过程中，艾日布林是唯一一种可以有效提高患者生存率的化疗制剂，然而其工业合成却一直是医药行业的难题。艾日布林一直被医药工业界视为采用纯化学合成方法生产的、结构最为复杂的非肽类药物，全合成需要60多步，并含有19个手性中心，正因如此，艾日布林被称为化药合成界的珠穆朗玛峰。艾日布林的产业化生产能力是衡量医药企业化学合成以及工业化生产能力的重要指标，也是一家制药企业技术能力和研发实力的绝对体现。

02  攻克合成难题，技术水平国际领先

皓元医药开展的艾日布林项目，完成了长达60多步，拥有19个手性中心的艾日布林全合成技术突破。原研专利的几个已知杂质限度是：0.15-0.6%，而皓元医药的合成技术可以减少杂质个数并且均控制在0.10以下。成本方面也控制在合理范围之内，大大降低了生产成本，提高了产品竞争优势。公司也已与客户达成独家合作，为其提供中间体作为起始物料和API全合成技术，并取得中间体销售收入和制剂分成收入。目前，公司已实现艾日布林全合成技术突破，完成了原料药及高级中间体的工艺开发、中试生产、工艺验证和全套质量研究，技术水平国际领先。

未来，皓元医药将继续深入对艾日布林的工艺研发优化及产业化升级，力争让更多乳腺癌及脂肪肉瘤患者受益。