皓元新闻

艾日布林科普小贴士

艾日布林(Eribulin, E7389)是一种靶向微管抑制剂，能够通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。2010年11月，艾日布林被美国FDA批准用于治疗转移性乳腺癌。以艾日布林作为细胞毒素的抗体偶联药物ADC具有较强的“旁观者效应”，因而具有较好的临床效果。

化药合成界的珠穆朗玛峰

据公开资料显示，目前除了原研药企业日本卫材株式会社（エーザイ株式会社，Eisai Co., Ltd.），在全球范围内有能力攻克艾日布林全合成和工业生产难题的企业仅有为数极少的几家公司，皓元医药就是其中之一。自2014年以来，皓元医药调集有机化学合成团队的精兵强将，一路攻坚克难，终于成功开发出了艾日布林的三元模块式组装合成工艺，目前能够完成non-GMP和GMP环境下每批120-150g规模的生产，并且始终保持约百克规模的库存。

为什么选择艾日布林

在刚刚落幕的2022年美国临床肿瘤学会 (ASCO) 年会上，日本卫材展示了关于Farletuzumab Ecteribulin（MORAb-202）的研究新发现，其安全性和有效性表现出积极的结果。而Farletuzumab Ecteribulin 正是由卫材内部开发的 Farletuzumab（一种与叶酸受体α结合的人源化 IgG1 单克隆抗体）和抗癌药物 Eribulin（一种微管动力学抑制剂）组成的，这一发现意味着Eribulin即将汇聚更多目光。

从目前在研的以Eribulin作为毒素的科研管线可见，有三家企业正在持续推进抗体偶联Eribulin项目的研发，其中涉及到了三种药物，进展最快的已经在临床二期（见上表）。由此可见，Eribulin的未来发展是非常值得业界关注的。

为什么选择皓元医药

皓元 CDMO 服务概览

皓元医药是我国较早开展ADC Payload-Linker研究的企业之一。自2013年起，皓元医药已经先后开发出一系列位居ADC前沿的热门高活性毒素，构建了丰富多样的Payload-Linker成品库。主要提供与ADC药物小分子化学部分相关的CMC及CDMO服务，涵盖毒素（Payload）、连接子（Linker）、以及有效载荷（Payload-Linker）的研发、工艺优化、工艺验证、注册申报、GMP产业化等各个环节。

长期以来，皓元医药服务于海内外ADC药物的研发与生产，已经具备产品和中间体开发能力强，库存种类多，量产规模大，同行业供货快，性价比高等多种优势，目前已经积累了超过500种与ADC相关的小分子的合成经验，协助客户完成了多个Payload-Linker的CMC服务和临床注册申报，高效高质量地为客户提供专业CDMO服务。

截至2022年4月，皓元医药已经有四个与ADC药物相关的小分子产品在美国FDA注册了DMF，其中包括：

皓元艾日布林项目的优势

皓元医药在原研路线的基础之上，从基本的起始物料开始，对多个关键步骤进行优化，采用不对称催化、臭氧化、超低温、酶拆分等独特技术，实现了关键反应溶剂、反应温度、反应时间等方面的全面优化。工艺技术水平位居国际前列，彰显了皓元在攻克高难度合成技术上的卓越实力。

皓元专注于Payload-Linker的CDMO服务，以“客户利益最大化”为准则，关注客户的实际需求，提供高标准高质量的技术服务。未来，皓元将持续提升科技与服务竞争力，继续优化艾日布林的生产工艺和产业化升级，降低成本，助力海内外ADC新药的开发和生产，提高艾瑞布林抗癌药物和ADC新药的的社会可及性。