【皓元·技术】高通量化学反应筛选(HTE)平台
高通量筛选技术是一种高效、快速、准确的技术，它应用于化学领域之后，快速成为药物发现及研发的高效手段。高通量反应条件筛选技术具有原料用量少、实验效率高、探索通量大的优势。
皓元医药高通量研发平台拥有先进的设备和齐全的试剂储备，助力小分子药物发现和工艺研发。平台积累了大量的技术经验和专业知识，能够在短时间内完成实验设计、反应搭建并获得系统的结果，可解决在实际研发及放大生产中一些较为复杂的化学问题，极大地提高研发效率，节约研发时间和试剂成本。
皓元医药高通量筛选平台建立以来，已完成超过500个反应步骤的条件筛选，超过40个筛选条件应用于百克及更大规模的放大生产，大大提升了研发的效率，协助客户缩短项目周期，更好服务客户。
我们的能力
我们可提供的筛选反应类型：
— 金属偶联反应的高通量筛选、钯催化羰基化、C-H活化、烯烃复分解等；
— 非均相的氢化，不对称（转移）氢化等；
— 涉及酸（包括路易斯酸）、碱化学催化的高通量筛选；
— 酰胺缩合反应的高通量筛选；
— 工艺优化中关键变量的筛选；
— 手性酸碱拆分；
— 原料药中间体去除金属残留、成盐、结晶体系的快速筛选。
高通量化学反应筛选平台赋能案例分享:
项目A背景：原始条件下，反应结束后有黑油，后处理纯化操作复杂，收率低只有 36%，存在成本高，产能低的问题。
反应路线
结论：通过皓元医药高通量筛选平台赋能优化，在4kg放大生产下，开发结晶工艺，收率提高至80%，综合成本降至原来的1/3，生产周期缩短1.5周。
项目B背景：客户给定合成路线，希望对其进行工艺优化，原始路线下，总成本高，后处理困难，收率低。
反应路线
结论：通过皓元医药高通量筛选平台赋能优化，收率提高，最终使该项目总成本通过优化后降低一半。且通过解决各步后处理难题，使得该项目能够顺利实施生产。
仪器设备
手套箱
平行氢化釜
平行搅拌器
HPLC
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