皓元新闻

随着药物筛选技术的不断发展，基于新靶点的化合物结构越趋复杂，全球在研药物管线中70%以上都属于难溶性药物，溶解性问题愈发成为制约一款药物能否顺利开发和最终成功上市的重要因素。

近年来，无定形固体分散体（Amorphous solid dispersion, ASD）在攻克难溶性药物方面的表现突出，以喷雾干燥和热熔挤出为代表的ASD生产工艺的两大核心技术逐渐活跃在创新研发进程中，并广泛用于制剂开发及商业化生产，在难溶性药物增溶领域展现出了广阔的应用前景。

皓元医药-药源制剂增溶技术平台

皓元医药-药源制剂增溶平台聚焦喷雾干燥和热熔挤出两大核心技术，已服务大量无定型固体分散体（ASD）制剂项目。ASD项目经验包括IND CMC项目或客户技术转移放大生产，涵盖了Pre-IND, phase I, phase II,以及上市产品，可满足申报中美欧等国家，目前受托的固分体项目已成功通过了欧盟QP审计。

喷雾干燥技术 VS 热熔挤出技术

喷雾干燥技术是什么？

对于生物药剂学分类系统（BCS）2类和4类低溶解性的原料药来说，需要采用先进的配方方法来提高其水溶性和生物利用度。通过喷雾干燥的固体无定形分散体是一种可行的方法。

喷雾干燥是将液状物料通过雾化器形成喷雾状态（细微分散状态），雾滴在沉降过程中，水分被热空气气流蒸发而进行脱水干燥的过程。干燥后得到的粉末状或颗料状产品和空气分开后收集在一起，在这一个工序同时完成喷雾与干燥两种工艺过程。

▲ 喷雾干燥工艺流程图^[1]

皓元医药-药源喷雾干燥平台能力

我们拥有从克级API的小试研究至公斤级临床样品、数十公斤商业化规模生产的喷雾干燥设备设施，使得制剂研发科学家能够在化合物筛选和药物开发早期将喷雾干燥分散体（SDD）包括在内，以支持临床试验和商业化生产。

— 仪器设备 —

  

喷雾干燥技术平台应用开发效果案例：口服固体制剂IND（难溶药物增溶效果）

通过喷雾干燥技术，最终药物体外溶解度提高了70倍

热熔挤出技术是什么？

热熔挤出是制造无定型固体分散体和提高难溶性化合物的口服生物利用度的另一种选择。其机理是在分子水平上将API分散在聚合物基质中，形成无定形固体分散体，进而提高生物利用度。热熔挤出技术优势在于能够通过无溶剂引入和下游加工将挤出物制成最终制剂（片剂、胶囊、控释剂型等），并能进行连续生产，在制药工业中的应用越来越广泛。

▲ 热熔挤出工艺流程图

（图片来源于德国莱氏设备厂家）

皓元医药-药源热熔挤出技术平台

我们配备了克级和更大规模（产能最高达5kg/h）的设备，可以从筛选到批量制备，支持各临床阶段和商业化的生产需求。

— 仪器设备 —

热熔挤出技术平台应用案例：增溶工艺转换降本

电话：400-820-8665

邮箱：info@ChemExpress.com

关于药源药化（皓元医药全资子公司）

药源药物化学（上海）有限公司（皓元医药全资子公司）成立于2003年，是为新药开发者提供原料药和制剂研发、注册及生产一站式药学服务的高新技术企业。药源深耕CMC领域20年，助力国内外150+ 项目从临床前达到临床及上市阶段，具有丰富的中美双报药学研究及注册的成功经验。客户包括中国、美国、加拿大、欧洲和以色列领先的制药企业和创新生物技术公司。药源的研发团队由富有欧美经验的博士领衔，骨干均至少有十余年的工艺和质量研究经验和历练，是崇尚拼搏奋进、客户至上、以结果为导向的优秀团队。公司拥有完善的质量管理体系和EHS管理体系，做到研发科学、合规，数据真实、完整、可追溯，多次通过药监局研发现场核查和国内外客户cGMP现场审计。药源生物科技（启东）有限公司，是药源的CDMO制剂生产企业，持有药品生产许可证，提供注册批、临床批样品和MAH委托商业化生产服务，符合中、美、欧法规要求。分别于2021年和2022年顺利通过了国家药监局药品注册和江苏省药监局GMP 二合一动态现场检查，并两次通过欧盟QP质量审计。药源支持的2个MAH客户的创新药于2022年,2023年分别获得批准上市，药源平台迈进商业化GMP生产阶段。平台特色包括难溶药物增溶技术(喷雾干燥、热熔挤出、冷冻干燥、流化床ASD)、缓控释技术和创新药外用半固体制剂技术等。2020-2022年，国家药审中心（CDE）受理的1类创新药的首次IND中；药源合作其中44个品种的药学研究/临床样品。（CDE首次IND数据：药智网）

关于皓元医药

上海皓元医药股份有限公司（股票代码：688131）成立于2006年，专注于为全球制药和生物医药行业提供专业高效的小分子及新分子类型药物的CRO&CDMO服务，致力于在药物分子砌块、工具化合物、中间体、原料药和制剂的研究、开发和生产领域，打造药物研发及生产“起始物料 - 中间体 - 原料药 - 制剂”的一体化服务平台，加速赋能全球合作伙伴实现从临床前到商业化生产的全过程，让药物研发更高效，更快上市，更早惠及人类健康。

历经十七年的发展，公司已与亚洲、欧洲、美洲、大洋洲等多个地区的知名医药企业、科研院所、CRO公司建立了深度合作关系，承载着来自全球8,900多家合作伙伴的研发创新项目，被评为高新技术企业、国家级专精特新“小巨人”企业、上海市品牌培育示范企业、上海市企业技术中心等，荣获“中国医药研发50强”“中国医药CDMO企业20强”、中国科促会“科技创新奖一等奖”、“2022年新经济500强”、“荣登“2023上海硬核科技企业TOP100榜单”、第三届药物创新济世奖评选——年度十大药物创新服务机构”等多项荣誉称号。未来公司将持续围绕“产业化、全球化、品牌化”发展战略，坚持“一切为了客户，一切源于创新”的服务宗旨，深耕小分子及新分子类型药物研发服务与产业化应用市场，打造具有国际竞争力的、世界一流的医药研发和生产服务企业，推动研发创新以改善全球病患的生存状态和生活质量。

参考文献：

[1] Advances in Colloid and Interface Science. 2015，223，40-54