ADC连接子
抗体偶联药物(Antibody-drug Conjugates ADCs)由抗体、连接子和细胞毒性载荷三部分组成。其中,连接子通过共价键将抗体与载荷两部分偶联在一起,在决定ADC的疗效、稳定性以及脱靶毒性方面发挥关键作用,是影响整体药物表现的重要因素。
从结构和释放机制上看,ADC连接子主要可分为可裂解型连接子和不可裂解型连接子。
可裂解型连接子通过响应胞外与胞内环境差异(如pH、氧化还原电位等)或特定溶酶体酶的作用而发生断裂,从而实现载荷的高效释放。
与之相对的,不可裂解型连接子通常由对蛋白酶降解高度稳定的共价键构成,因而具有比可裂解型连接子更高的整体稳定性。
一站式ADC CDMO服务
皓元医药提供从载荷-连接子到ADC原液&制剂的全方位服务,实现高效的规模化生产和无缝的技术转移, 有效降低管理和过渡成本。
丰富的项目经验与丰富库存
我们已成功交付80 + CMC 项目、6 个 BLA 项目和 1 个商业化项目,16个与 ADC 药物相关的小分子产品在美国 FDA 注册了 DMF。
卓越的专家团队
我们拥有超过700 名科学家的团队,从研发到商业化生产提供全面支持,确保为您的 ADC 管线提供高质量、可扩展的解决方案。
我们的服务
依托500+库存连接子及2,000+连接子的合成经验,皓元医药与客户紧密合作,开展ADC连接子及载荷-连接子的筛选、定制化合成、工艺优化,临床样品生产及商业化验证生产,支持全球先进
研究需求。
常见问题解答
皓元医药不提供ADC连接子结构设计服务,因此项目过程中产生的全部知识产权,经客户确认后均归属客户所有。
我们数据库中的ADC连接子均为公开结构,皓元医药不会自主设计或申请新的连接子专利,但可提供关于稳定性、相容性及可制造 性的技术建议,支持客户完成科学决策。
可裂解型或不可裂解型连接子的选择,需综合考虑靶点生物学特性、载荷作用机制、体循环稳定性需求以及整体安全性设计。
· 可裂解型连接子通常适用于对细胞内快速或高效释药有较高需求的项目,可利用肿瘤相关的酶活性、酸性环境或还原性条件实现载荷释放, 但需重点关注体循环中的稳定性控制。
· 不可裂解型连接子则更适合强调血浆稳定性和载荷受控释放的项目,其载荷主要在抗体被靶细胞内吞并降解后释放, 有助于降低非靶向毒性、提升整体安全性。
皓元医药通过稳定性筛选及相容性研究等,协助客户在疗效、安全性与可制造性之间做出合理的连接子选择。